171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, coa fórmula molecular C22H19N3O4 e peso molecular 389,4, que foi amplamente utilizado para tratar a disfunción eréctil nos homes desde 2003 baixo o nome comercial Cialis.En 2008, Eli Lilly Company vendeu os dereitos de desenvolvemento comercial para o tratamento de PAH a United Therapeutics.En xuño de 2009, a FDA aprobou Tadafil para o tratamento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) nos Estados Unidos baixo o nome comercial Adcirca.Tadafil foi desenvolvido en 2003 como un fármaco para o tratamento da disfunción eréctil e o efecto foi efectivo 30 minutos despois da administración, pero o mellor efecto foi 2 horas despois da administración e o efecto podería durar 36 horas e o efecto non se viu afectado pola comida.A dose de tadadafil é de 10 ou 20 mg, a dose inicial recomendada é de 10 mg, dependendo da reacción do paciente e das reaccións adversas.Os estudos previos ao mercado mostraron que despois de 12 semanas de administración oral de 10 ou 20 mg de tadadafilo, as taxas de resposta foron do 67% e do 81%, respectivamente.Moitos estudos demostraron que o tadafil ten unha mellor eficacia no tratamento da ED.
Disfunción eréctil: Tadanafil e sildenafil pertencen á mesma fosfodiesterase selectiva tipo 5 (PDE5), pero a súa estrutura é diferente á deste último e a dieta rica en graxas non interfire coa súa absorción.Baixo a estimulación sexual, a óxido nítrico sintase (NOS) nas terminacións nerviosas do pene e nas células endoteliais vasculares cataliza a síntese de óxido nítrico (NO) a partir do substrato L-arginina.O NO activa a guanilato ciclase, que converte o trifosfato de guanosina en fosfato de guanosina cíclico (cGMP), activando así a proteína quinase cíclica dependente da guanosina fosfo, o que resulta nunha diminución da concentración de calcio intracelular do músculo liso, resultando na relaxación do músculo liso do pene. esponxa e erección.A fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) degrada cGMP en produtos inactivos, causando debilidade do pene.Ao inhibir a degradación da PDE5, o tardanafilo leva á acumulación de cGMP, que relaxa o músculo liso do corpo cavernoso do pene e leva á erección do pene.Dado que os ésteres de nitrato NON son doadores, a súa combinación con tadanafilo pode aumentar significativamente o nivel de cGMP e levar a hipotensión grave, polo que as contraindicacións clínicas de ambos están contraindicadas.
Tardanafil afecta isto ao inhibir o PDES.A degradación do GMP, polo que cando se usa en combinación con ácido nítrico e vinagre pode causar unha caída extrema da presión arterial e aumentar o risco de síncope.O axente de indución CY3PA4 pode reducir a dispoñibilidade abiótica de tadana, e a combinación con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itraconwa, ketoconwa e inhibidores da protease HVI pode aumentar a concentración sanguínea deste produto.Debe prestarse atención ao axuste da dose.Ata o momento, non houbo ningún informe sobre os parámetros farmacocinéticos deste produto afectados pola dieta e o alcol.
Usando D-triptófano como materia prima, a primeira reacción de éster metílico, o clorhidrato de éster metílico de D-triptófano resultante en alcohol isopropílico e piperaldehído. O rendemento é do 56%, despois da selección, o ácido acético glacial purificouse aínda máis como disolvente de recristalización.A ecuación da reacción específica é a seguinte:

Cialis é Tadalafil, un fármaco oral desenvolvido por Eli Lilly Pharmaceutical Company para o tratamento da disfunción eréctil nos homes.É un inhibidor da fosfodiesterase 5 de segunda xeración.Os informes de investigación mostran que en comparación co sildenafilo, Cialis fai efecto moi rapidamente, uns 15 a 20 minutos, e o efecto dura ata 36 horas.T1/2 é de 17,5 horas.Nun estudo de 348 homes con disfunción eréctil de leve a grave que foron aleatorizados para tomar tadalafilo 20 mg ou un placebo, tanto 24 como 36 horas despois de tomar o medicamento melloraron o éxito sexual en comparación co placebo, coa maioría dos homes que tiveron relacións sexuais con éxito dúas veces ás 36 horas.Non houbo diferenzas na incidencia e gravidade das reaccións adversas aos medicamentos en comparación co placebo.Máis do 5% dos homes do grupo Tadalafil tiña dores de cabeza e indixestión.[Reaccións adversas] Non se observaron reaccións adversas graves, como rubor e anomalías visuais.Ás veces dor de cabeza, dispepsia.[Precaucións] Non se deben permitir os pacientes que estean tomando nitratos, angina de peito, enfermidades cardíacas, hipertensión ou hipotensión descontrolada e os pacientes que sufriron un ictus nos últimos 6 meses.

Os inhibidores da fosfodiesterasa 5 úsanse para tratar a disfunción eréctil nos homes.Os inhibidores da fosfodiesterasa 5 de segunda xeración úsanse para tratar a disfunción eréctil nos homes.