200124-22-7 Terc-butoxicarbonil-arginina (Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH é un derivado da arxinina.
A bivalirudina, un anticoagulante sintético que é un primo de 20 péptidos da hirudina, foi aprobado para a venda nos Estados Unidos en 2000. A inxección é unha substancia branca solta ou un sólido amorfo.A bivarudina pode unirse específicamente ao sitio catalítico da trombina e ao sitio de unión externo do anión, e inhibir directamente a actividade da trombina, inhibindo así a reacción catalizada e inducida pola trombina, e o seu efecto é reversible.A bivarudina úsase principalmente como anticoagulante para a intervención coronaria percutánea (ICP) electiva en adultos.
A bivarudina é un inhibidor directo da trombina, que se une especificamente aos sitios catalíticos e aos sitios de exo-unión de anións libres de trombina e no trombo.O proceso de unión entre a bivaludina e a trombina é reversible, e a trombina pode restaurar a actividade biolóxica orixinal da trombina mediante a enzimólise lenta do enlace peptídico entre a bivaludina Arg3-Pro4.
Estudos in vitro demostraron que a bivarudina non só pode inhibir a trombina libre lateral, senón que tamén inhibe a unión da trombina cos coágulos sanguíneos sen ser neutralizada polas substancias liberadas polas plaquetas.Pode prolongar o tempo parcial de protrombina (APTT), o tempo de trombina (TT), o tempo de protrombina (PT) e o tempo de coagulación activa (ACT) activado polo plasma normal.Existe unha relación lineal coa concentración de bivarudina, pero non está claro se existe esta correlación na aplicación clínica.
Na literatura informouse de que a farmacocinética dos pacientes sometidos a angioplastia coronaria percutánea (PTCA) é lineal despois da administración intravenosa de bivarudina.O paciente recibiu 1 mg/kg por vía intravenosa como dose de carga, seguido de outra infusión IV de 2,5 mg/kg/h durante 4 horas, que se estabilizou en 12,3±1,7 mg/ml in vivo.A bivarudina elimínase do plasma mediante a hidrólise renal e a degradación da protease.A vida media de aclaramento dos pacientes con función renal normal é duns 25 min, e a vida media de aclaramento dos pacientes con insuficiencia renal moderada e grave prolóngase.Aproximadamente o 25% da bivarudina pódese eliminar mediante diálise e eliminarse mediante hemodiálise.O ACT debe controlarse en pacientes con insuficiencia renal.En voluntarios sans, o efecto anticoagulante observouse inmediatamente despois da administración intravenosa de bivarudina, con PT, ACT e APTT prolongados.Unha ou dúas horas despois da retirada, ACT volveu ao nivel previo á administración.