130622-05-8 Éster metílico do ácido terc-butoxicarbonil-D-glutámico (éster metílico)

As fluoroquinolonas teñen un amplo espectro antibacteriano, forte actividade antibacteriana, baixas reaccións adversas, boa permeabilidade dos tecidos, alta biodisponibilidade oral, longo intervalo de administración e administración conveniente.Utilízanse habitualmente no tratamento de enfermidades infecciosas como a infección do tracto respiratorio e a infección do tracto urinario.A estrutura dos fármacos antibacterianos de fluoroquinolona caracterízase pola presenza de flúor na sexta posición do núcleo principal da quinolona.
Non obstante, nos últimos 10 anos, debido á presión selectiva xerada pola ampla aplicación deste tipo de fármacos, as cepas resistentes aos fármacos aumentan, especialmente nos últimos anos, Streptococcus pneumoniae resistente ás quinolonas ten resistencia cruzada, que é resistente á penicilina, antibióticos macrólidos e antibióticos quinolonas.Ao mesmo tempo, comprobouse que algunhas fluoroquinolonas podían provocar prolongación do intervalo QTc do electrocardiograma, hepatotoxicidade e fototoxicidade, o que limitaba a súa aplicación.
Para superar as deficiencias anteriores das fluoroquinolonas, é urxente desenvolver novos compostos estruturais con boa actividade antibacteriana, amplo espectro antibacteriano e reaccións adversas tan pequenas como sexa posible contra bacterias resistentes a múltiples fármacos.Unha serie de novos fármacos sen fluoroquinolona (NFQ) desenvolvidos recentemente que conteñen 8-metoxilo son diferentes dos antibióticos de fluoroquinolona en que non teñen flúor na posición 6 do núcleo principal da quinolona, ​​pero aínda teñen unha forte actividade antibacteriana in vitro.A nemonoxacina é un novo inhibidor selectivo da topoisomerase bacteriana NFQ.
En comparación coas fluoroquinolonas actualmente no mercado, a nenofloxacina representa unha nova clase de fármacos estruturais.a nemonocacina (TG-873870), un novo fármaco de quinolona desenvolvido por Procter & Gamble (P&G), mostrou unha actividade antibacteriana significativa contra unha variedade de patóxenos clínicamente relevantes, incluíndo Staphylococcus aureus e Streptococcus pneumoniae multirresistente.Os resultados do experimento en ratos infectados mostraron que o efecto antibacteriano deste produto era máis forte que a maioría das quinolonas actuais.Ademais, o produto ten excelentes propiedades farmacocinéticas e é ben tolerado.